2012 - Traudi Klein

Ph.D. Dissertation

Autor/author: Traudi Klein

Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - Universidade Estadual de Maringá

Área do Conhecimento: Farmacognosia

Data de Defesa: 02 de fevereiro de 2012

Orientador: Prof. Dr. João Carlos Palazzo de Mello

Banca examinadora: Prof. Dr. Antônio Medina Neto

                            Prof. Dr. Diva Sonaglio

                            Prof. Dr. Maria Palmira Daflon Gremião

                            Prof. Dr. Norberto Peporine Lopes

                            Prof. Dr. Rubiana Mara Mainardes

Título: Desenvolvimento de metodologia analítica e tecnológica para obtenção de comprimidos de  Paullinia cupana var. sorbilis (Mart.) Ducke – Sapindaceae

Resumo 

O guaraná, sementes de Paullinia cupana var. sorbilis (Mart.) Ducke, tem ampla utilização no mercado alimentício e farmacêutico no Brasil e em outros países. Suas sementes contêm altas concentrações de metilxantinas, como a cafeína, teofilina e teobromina, saponinas e polifenóis, especialmente taninos. O efeito antidepressivo tem sido avaliado com resultados promissores comparáveis ao do antidepressivo tricíclico imipramina. Porém ainda não há disponível comercialmente uma forma farmacêutica a base de guaraná obtida a partir de extrato padronizado da droga. A padronização química do extrato semipurificado EPA foi realizada com base nos marcadores químicos catequina e epicatequina por CLAE. Fitomedicamentos em comprimidos requerem elevados cuidados de produção, devido, principalmente às propriedades higroscópicas e à instabilidade química das matérias-primas de origem vegetal. Para contornar o problema da instabilidade química a produção de micropartículas a partir do extrato semipurificado EPA para posterior produção de comprimidos apresenta como grande vantagem a proteção dos constituintes ativos vegetais da ação de agentes ambientais como luz, calor e umidade. Microparticulas de EPA foram produzidas por secagem por atomização utilizando maltodextrina e goma arábica como materiais poliméricos e caracterizadas por morfologia, tamanho de partícula, análise térmica, atividade antioxidante e perfil de dissolução. Este trabalho visou o desenvolvimento de metodologia analítica e tecnológica na obtenção de extrato semipurificado padronizado e comprimidos de P. cupana var. sorbilis. Comprimidos de EPA produzidos a partir de contendo o extrato semipurificado foram obtidos e caracterizados por estudos de fluxo dos pós, aspecto, dureza, friabilidade, doseamento, desintegração e dissolução. Ametodologia utilizada foi adequada para produção de comprimidos de guaraná.

Palavras-chave: Paullinia cupana, Sapindaceae, guaraná, validação de extrato, comprimidos, padronização.

Title: Development of analytical and technological methodology for Paullinia cupana var. sorbilis (Mart.) Ducke – Sapindaceae tablets

Abstract: Guaraná seeds of Paullinia cupana var. sorbilis (Mart.) Ducke, is widely used in food and pharmaceutical market in Brazil and elsewhere. Its seeds contain high concentrations of methylxanthines such as caffeine, theobromine and theophylline, saponins and polyphenols, especially tannins. The antidepressant effect has been evaluated with promising results comparable to the tricyclic antidepressant imipramine. But there is still no commercially available pharmaceutical form of guarana extract obtained from the standard drug. The chemical standardization of EPA semipurified extract was performed on the basis of chemical markers catechin and epicatechin by HPLC. Phytomedicines tablets require high care production, mainly due to the hygroscopic properties and chemical instability of the raw materials of plant origin. And to avoid the problem of chemical instability of the production of microparticles from the semipurified extract for subsequent production of tablets are presented as a great advantage to the protection of plant active constituents of the action of environmental agents such as light and moisture. EPA microparticles were produced by spray drying using maltodextrin and arabic gum as polymeric materials and characterized by morphology, particle size, thermal analysis, antioxidant activity and dissolution test. This study aimed the development of analytical methodology and technology in achieving standardized extract and tablets of P. cupana var. sorbilis. EPA tablets were produced from microparticles containing the semipurified extract and these were characterized by powders flow studies, appearance, hardness, friability, disintegration and dissolution test. The methodology used was suitable for production of guarana tablets.

Keywords: Paullinia cupana, Sapindaceae, guaraná, extract validation, tablets, standardization.

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